PELGE-克班宁纳米粒在大鼠体内的组织分布及药动学研究

作者：崔利利; 孔淑君; 王辉; 黄秋艳; 汪红梅; 马云淑

来源：中国药房, 2022, 33(24): 2957-2961.

DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2022.24.03

• 聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸)-聚乙二醇三嵌段共聚物
• 克班宁
• 纳米粒
• 组织分布
• 药动学

目的 研究聚乙二醇-（聚乳酸-羟基乙酸）-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒（PELGE-Cre-NPs）在大鼠体内的组织分布及组织药动学特征。方法 将SD大鼠分为9组（每个时间点为1组），每组6只，雌雄各半。尾静脉注射PELGE-Cre-NPs（5mg/kg）后，分别于5、15、30、60、90、120、180、240、300 min时取各组大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织适量，以盐酸维拉帕米为内标，采用高效液相色谱法测定各组织中克班宁（Cre）的含量，并计算药-时曲线下面积(AUC0-t)、平均滞留时间(MRT0-t)等主要药动学参数。结果 给药后5～90 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低依次为肺、肾、脾、肝、脑、心；给药后120～300 min,Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低则变为肺、脾、肾、肝、脑、心。Cre在心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的AUC0-t分别为（18.86±1.66）、（43.36±4.99）、（51.36±5.34）、（81.86±12.34）、（53.31±3.19）、（27.73±4.76） mg·h/L,MRT0-t分别为（1.94±0.12）、（1.97±1.02）、（1.98±1.23）、（1.89±0.21）、（1.88±0.06）、（1.85±0.19） h。结论 PELGE-Cre-NPs在大鼠体内的组织分布以肺组织为主、心组织较少，在心、肺、肝组织中的消除较慢。

• 单位
  云南中医药大学; 南京中医药大学