摘要

目的 采用双位点同步微透析技术研究青藤碱微乳凝胶(Sinomenine-loaded microemulsion gel, SMG)的大鼠皮肤与血液药代动力学过程,探究SMG的经皮药代动力学特征。方法 建立青藤碱的超高液相色谱(UPLC)含量测定方法,开展专属性、线性、精密度、回收率等方法学考察。SD大鼠经麻醉,腹部脱毛处理后,植入线性探针和血液探针,局部涂抹青藤碱微乳凝胶,采用微透析技术结合UPLC技术测定皮肤和血液透析液中青藤碱浓度。结果 青藤碱的UPLC分析方法在0.5~20μg·mL-1浓度范围内线性良好,色谱的专属性、精密度及回收率等均符合微透析样品检测要求。药代动力学研究中青藤碱在皮肤中Cmax为(10.91±3.05)μg·mL-1,Tmax为(180.00±39.80)min,AUC0→t为(736.51±45.30)μg·min·mL-1;在血液中Cmax为(6.74±1.91)μg·mL-1,Tmax为(239.98±40.85)min,AUC0→t为(426.43±30.18)μg·min·mL-1。结论 SMG经皮给药后能够缓慢持续释放青藤碱,可在皮肤中形成储库效应。

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