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摘要
目的 基于自噬小体绑定化合物(ATTEC)策略，设计并合成靶向BRD4的自噬降解剂，验证其降解活性。方法 以化合物伊斯平斯(ispinesib)为LC3配体，通过不同长度的linker与化合物JQ1相连，产物结构经1H NMR、13C NMR与ESI-MS确证，并使用蛋白印迹法(Western Blot)技术测试其在不同细胞系中诱导BRD4的降解活性。结果 获得5个首次报道的BRD4-ATTEC分子，化合物4在不同细胞系中显示出一定的BRD4降解活性。结论 本研究发现了新型BRD4自噬降解剂，拓展了靶向自噬降解的适用范围。
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