1种以L-半胱氨酸为原料的匹多莫德合成研究

作者：金炜华; 顾光志; 潘建洪

来源：化工生产与技术, 2018, 24(06): 14-8.

• 匹多莫德
• 环合
• 酯化
• 缩合
• L-半胱氨酸

研究了1种以L-半胱氨酸作为原料,经环合、酯化、缩合及水解等4步反应合成免疫调节剂匹多莫德的方法,考察并优化了合成路线中酯化及缩合工艺条件。结果表明,优化的工艺条件为:L-硫代脯氨酸、乙酰氯摩尔比为1:2,酯化温度85℃,反应时间8 h;L-硫代脯氨酸乙酯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)、1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)的摩尔比为1:1.5:1.5,缩合反应温度25℃,反应时间18 h,优化后的工艺路线总收率达到49%。该方法操作简单,产物分离无需柱层析纯化,产物结构经1H NMR及MS(ESI)确证。