新型小分子血管内皮细胞生长因子受体抑制剂呋喹替尼的合成研究

作者：高雅莉; 倪欣; 马俊杰

来源：中国现代应用药学, 2020, 37(24): 2962-2965.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2020.24.003

• 抗肿瘤
• 呋喹替尼
• 合成工艺

目的研究新型小分子血管内皮细胞生长因子受体抑制剂呋喹替尼的制备工艺。方法以4-甲氧基-2-羟基苯甲醛为原料,经亲核取代、水解、分子内Perkin、傅克酰基化、脱甲基化、酰胺化和亲核取代反应制备目标产物呋喹替尼。结果中间体和目标产物呋喹替尼的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS确证。结论整条路线避免了使用氯化亚砜带来的废气排放问题,使实验操作更加安全,目标产物的纯化采用结晶析出的方法,后处理操作简单高效。

• 单位
  福建医科大学附属第二医院; 华侨大学