盐酸普拉克索的合成工艺改进

作者：黄斌; 李景; 何作瑜; 谢银彩; 王诗红

来源：合成化学, 2017, 25(03): 261-264.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.03.16174

• (S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
• 盐酸普拉克索
• 抗帕金森氏病药
• 药物合成
• 工艺改进

以（S）-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（3）为原料,经缩合、还原反应制得普拉克索（2）;2与盐酸成盐后制得盐酸普拉克索一水合物（1）,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS（ESI）确证。研究了溶剂、反应温度、投料比γ[n（3）∶n（正丙醛）]、析晶终止温度和精制降温速度对1收率的影响。结果表明:在最佳反应条件（无水甲醇为溶剂,γ=1.0∶1.8,于-15-20℃反应,析晶终止温度为-5-10℃）下,最高收率可达61.5%。

• 单位
  遵义医学院第五附属（珠海）医院