液相色谱-串联质谱法研究盐酸利多卡因肠镜胶在新西兰兔体内的药动学

作者：刘小雨; 曲庆美; 徐玲玲; 王芳; 戚敏; 陈凯^*

来源：中国药学杂志, 2021, 56(07): 573-577.

• 液相色谱-串联质谱法
• 盐酸利多卡因肠镜胶
• 药动学

目的建立液相色谱-串联质谱法测定新西兰兔血浆中利多卡因浓度,并应用于盐酸利多卡因肠镜胶经直肠给予新西兰兔的药动学研究。方法兔血浆样本加乙腈沉淀蛋白后,采用Thermo Accucore C18色谱柱(2.1 mm×50 mm, 2.6μm),流动相A(甲醇)、流动相B(0.1%甲酸和5 mmol·L-1醋酸铵水溶液),梯度洗脱,流速0.5 mL·min-1,柱温45℃,进样量2μL。质谱采集方法为ESI正离子及多反应监测(MRM)模式,m/z 235.1/86.1。6只新西兰兔,直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶,于不同时间点采集血浆。结果该方法选择性好,灵敏度高,利多卡因在2.5～5 000 ng·mL-1内线性关系良好,回收率为96.0%～102.3%,批内和批间的准确度(RE)为1.1%～3.8%、精密度(RSD)为4.4%～10.6%。雌性、雄性新西兰兔经直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶后ρmax和AUC0-t分别为2 806 ng·mL-1和6 350 ng·h·mL-1,2 213 ng·mL-1和5 384 ng·h·mL-1。结论药动学结果显示,新西兰兔经直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶后吸收迅速,能维持一定作用时间,同时消除较快,不会造成药物蓄积,可提高临床肠镜检查的适应性。

• 单位
  山东药品食品职业学院; 山东省药学科学院