响应面法优化T-2毒素脂质体处方及其抗肿瘤活性

作者：董媛; 张馨月; 李玉杰; 李雅雅; 王虹霞; 潘娅楠; 梁兰馨; 王会岩^*

来源：吉林大学学报(理学版), 2019, 57(01): 171-176.

DOI：10.13413/j.cnki.jdxblxb.2017468

• T-2毒素
• 脂质体
• 薄膜超声法
• 响应面法
• 抗肿瘤活性

用薄膜超声法制备T-2毒素脂质体(LP-T2),用高效液相色谱(HPLC)法测定包封率,并考察测定方法的线性、加样回收率、精密度和重复性;用单因素法考察有机溶剂、磷脂种类、m(药)∶m(脂)、水合体积、m(磷脂)∶m(胆固醇)对包封率的影响及响应面法优化处方;用高压均质法对脂质体整粒,并测定粒径分布;用噻唑蓝(MTT)法检测T-2毒素和LPT2对5种肿瘤细胞和正常细胞的生长抑制作用.结果表明:LP-T2最佳制备工艺为以蛋黄卵磷脂(EPC)为膜材,薄膜超声法制备,m(药)∶m(脂)=3.5,m(磷脂)∶m(胆固醇)=3.74,4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes,20mmol/L,pH=7.4)水合,水合体积11.8mL,超声10min;高压均质整粒后平均粒径为267nm;LP-T2可显著抑制肿瘤细胞的增殖,活性与丝裂霉素相当,对正常细胞的IC50值(1 881.54ng/mL)高于T-2毒素(1 427.83ng/mL),即毒副作用减小;LP-T2的包封率和粒径均符合药剂标准,具有体外抗肿瘤活性.

• 单位
  吉林医药学院