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摘要
硝唑尼特具有广泛的生物活性，为进一步挖掘硝唑尼特的抗菌潜力，本研究通过亲核取代反应合成系列硝唑尼特衍生物，完成目标产物的结构分析和鉴定。通过采用微量肉汤稀释法测定硝唑尼特、硝唑尼特衍生物、已上市抗菌药物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等6种细菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度，监测衍生物a对细菌的抑制生长曲线。结果显示，衍生物a对测试细菌具有较好的抑菌活性，抑菌效果优于母药硝唑尼特及替唑尼特，其中对蜡样芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌等菌株的MIC值达1 μg/mL，抑菌效果强于美罗培南、亚胺培南和多粘菌素B。此外，衍生物a对蜡样芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的生长繁殖也有很好的抑制作用，显示出继续开发的潜力。
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