阿立哌唑和布瑞哌唑中间体的合成工艺

作者：何嘉宸; 曾顺^*; 彭泽根; 杨贞皓; 胡艾希^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(03): 347-356.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.03.007

• 阿立哌唑
• 布瑞哌唑
• 中间体
• 电还原
• 工艺改进

以3-硝基苯酚为原料，经过醚化反应，与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪盐酸盐或1-(苯并[b]噻吩基)哌嗪盐酸盐进行N-烷基化反应，分别制得1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5a)或1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-硝基苯氧基)丁基]哌嗪(5b)。5a或5b分别经电还原反应，制得抗精神病药物阿立哌唑中间体1-(2,3-二氯苯基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3a)和布瑞哌唑中间体1-(苯并[b]噻吩基)-4-[4-(3-氨基苯氧基)丁基]哌嗪(3b)，还原反应收率分别为93%和97%。

• 单位
  湖南省湘中制药有限公司; 湖南大学; 化学化工学院