2-羟基-1,4-萘醌衍生物诱导肺癌A549细胞凋亡的机制研究

作者:赵俗; 付毅红; 李成朋; 李洙锐; 邵利辉; 李焱; 陈丹萍*; 王贞超*; 欧阳贵平
来源:化学研究与应用, 2023, 35(08): 1870-1878.

摘要

本文设计合成了一系列2-羟基-1,4-萘醌衍生物,所有化合物均经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS进行结构确认,通过细胞增殖实验筛选得到化合物5d对A549细胞表现出较高的抗肿瘤活性,IC50值为4.91μmol·L-1,进一步通过细胞周期实验、蛋白质免疫印迹技术、分子对接等方法,研究了化合物5d诱导A549细胞凋亡的机制。结果发现,5d可以破坏线粒体膜功能、升高活性氧水平,并通过下调Akt和p-STAT3蛋白表达水平促进A549细胞的凋亡,具有潜在的药物开发及应用价值。