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摘要
目的将氨基酸引入喹唑啉母核,探究含喹唑啉结构的氨基酸衍生物的抗肿瘤细胞增殖活性。方法以DL-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸和3-氨基-3-苯基丙酸为原料合成关键中间体,与喹唑啉母核连接合成一系列4-苯氨基喹唑啉衍生物。采用CCK-8法测试目标化合物对非小细胞肺癌细胞(A549)的抗增殖活性。通过LeDock软件测试目标化合物与EGFR蛋白的结合效果。结果合成了21个新型4-苯氨基喹唑啉衍生物,经1H NMR、LC-MS确证其结构。体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物12u与12o的抗肿瘤活性与阳性对照药吉非替尼相当。LeDock软件测试结果与体外抗肿瘤实验结果一致。结论新型4-苯氨基喹唑啉衍生物具有抗非小细胞肺癌的作用,为进一步探究含喹唑啉的氨基酸抗肿瘤药物打下基础。
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