白桦脂酸衍生物的合成修饰及其抗菌活性研究

作者：唐小峦; 张炳杰; 肖健^*

来源：中国医院药学杂志, 2019, 39(15): 1547-1550.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.15.08

• 白桦脂酸
• 合成
• 衍生物
• 抗菌

目的:设计白桦脂酸(BA)的新型衍生物结构,研究其及衍生物的体外抗菌活性。方法:通过Jones氧化反应、Claisen Schmidt缩合反应等得到目标化合物BA-01;采用96孔板的琼脂稀释法测定化合物对5种细菌的最小抑菌浓度(MIC)。结果:合成了一种具有新型结构的BA衍生物,且为首次报道的新化合物,其结构通过1H NMR,13C NMR和MS (ESI)等表征分析确定。体外抗菌活性测试结果表明,目标化合物对3种革兰阳性菌均有显著的抑菌活性,其中对金黄色葡萄球菌的抑菌活性最高,其最小抑菌浓度(MIC)为12.5μmol·L-1,与BA相比显著提高。结论:合成修饰的新型结构中C-3位羟基的修饰以及C-2位上苯环的连接对其生物活性具有重要影响,值得进一步深入探究。

• 单位
  福建卫生职业技术学院; 广东工业大学