乙水杨胺-草酸共晶的制备、表征及溶解性研究

作者：蒋成君; 张晋娜; 申静; 程桂林^*

来源：中国现代应用药学, 2020, 37(10): 1177-1181.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2020.10.005

• 乙水杨胺
• 共晶
• 草酸
• 溶解性质
• 结极表征

目的制备乙水杨胺-草酸共晶,研究共晶在磷酸盐缓冲溶液(phosphate buffer saline,PBS)以及模拟胃液(simulated gastric juice,SGF)中的溶解度。方法采用溶液结晶法,将乙水杨胺和草酸加热溶于乙酸乙酯,缓慢降温至室温,析晶、抽滤、干燥,即获得乙水杨胺-草酸共晶。应用单晶X射线衍射(SCXRD)、粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)对乙水杨胺-草酸共晶进行了结极表征,然后测试溶解度。结果乙水杨胺与草酸以2∶1的化学计量比通过形成共晶,共晶在磷酸盐缓冲溶液以及模拟胃液中的溶解度分别为乙水杨胺的2.0倍和2.5倍。结论通过公认安全的草酸形成难溶性药物的共晶,为改善药物溶解度提供了理论依据。

• 单位
  浙江中医药大学; 浙江科技学院