基于Catellani反应的模块化双任务型碳氢键甲基化方法

作者：童华绒; 何刚; 陈弓^*

来源：有机化学, 2019, 39(11): 3306-3307.

<正>甲基基团是最小的烷基结构单元,在小分子药物和生物活性分子中广泛存在. 2018年销售额前200位的药物中,有一半以上的药物分子至少包含一个甲基基团[1].对药物分子进行甲基化修饰可改变其分子构象,改善溶解度,增强代谢稳定性以及生物活性.例如,对p38αMAP3激酶抑制剂进行甲基化修饰以后,其活性可提高208倍(图1A)[2].这种通过甲基化修饰产生的变化被称为"神奇的甲基效应"[3].同时,氘代甲基(CD3)基团的引入在候选药物的优化中也得到了广泛的应用,多个药

• 单位
  南开大学