赢得诺贝尔化学奖殊荣的Negishi交叉偶联反应是构建碳碳键的强有力工具。本文介绍了Negishi反应的基本概况和新近进展,着重以应用实例阐述Negishi反应在药物、候选药物和天然产物等生物活性分子合成中的重要价值,以期促进Negishi反应在学术界和工业界的运用和创新。