(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯的合成

作者：寇玉辉; 张英俊; 谢洪明; 邓炳初; 鄢明

来源：合成化学, 2016, 24(11): 990-993.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.11.16062

• 抗肿瘤药物
• Birinapant
• 中间体合成
• (2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯

以4-羟基-L-脯氨酸为原料,经Cbz保护、偶联、Mitsunobu反应和水解合成了抗肿瘤新药Birinapant的重要中间体——(2S,4S)-苯甲基-2-(6-氟-1H-吲哚-3-羰基)-4-羟基吡咯烷-1-羧酸酯,总收率83%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。

• 单位
  广东东阳光药业有限公司; 中山大学