艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进

作者：徐琳寓; 王栋^*; 蒋海婷; 胡刚; 罗鹏; 胡凯

来源：广州化学, 2022, 47(01): 51-56.

DOI：10.16560/j.cnki.gzhx.20220105

• 艾拉莫德
• 甲酸铵
• 合成

以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚（2）为起始原料，甲酸铵为氢源，氢氧化钯碳为催化剂，经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚（3），再经过甲磺酰化反应得到3-甲基磺酰氨基-4-苯氧基苯甲醚（4），最后通过盖特曼-科赫反应得到2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐（1）。目标产物结构均经1H-NMR、MS等确证，改进后的还原工艺，避开了污染重、压力大等落后工艺，收率高至95.6%，具有较高的商业化价值。