一种手性噁唑啉衍生物,由以右化学式表示的其化学名称为2-[(4S)-4,5-二氢化-4-R-3-噁唑啉基]苯胺,式中R选自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-ph或-CH2ph。本手性噁唑啉衍生物以间氰基苯胺与手性氨基醇在有机溶剂中有催化剂存在条件下于110~145℃反应20~30小时,然后分离纯化得到目标产物。本方法一步合成手性噁唑啉衍生物,其金属有机配合物在扁桃酸不对称合成中表现出良好的催化活性和高对映选择性。