抗帕金森性精神病药物哌马色林的合成

作者：胡昆; 张美菊; 吴冬冬; 谢宇轩; 江书琦; 任杰^*

来源：合成化学, 2020, 28(04): 330-335.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18342

• 对羟基苯乙酸
• 霍夫曼重排
• 哌马色林
• 合成
• 还原反应
• 氨解反应

以对羟基苯乙酸为原料,经酯化、烷基化、酯水解、酰化、霍夫曼重排、水解和酰化反应合成了N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯(9);再以对氟苄氨和N-甲基-4-哌啶酮为原料经过还原胺化生成4-(4-氟苄基氨基)-1-甲基哌啶(10);最后中间体(9)和中间体(10)经氨解反应合成哌马色林,总收率为50.2%,其结构经1H NMR和13C NMR确证。

• 单位
  生命科学学院; 常州大学