盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

作者：金桂兰; 李雪怡; 王柯玉; 林宁; 邢翔飞; 龚大春^*

来源：中国药业, 2019, 28(16): 9-12.

• 盐酸丁螺环酮
• 胃漂浮缓释胶囊
• 星点设计-响应面法
• 累积释放度
• 漂浮性能
• 处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMC K100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMC K15M 35 mg,HPMC K100M 100 mg,PVP K30 11 mg,十六醇14 mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1 min,续漂时间> 8 h,Q8h> 75%; Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28. 8±0. 7)%,(54. 8±0. 5)%,(79. 7±1. 1)%,与预测值的偏差分别为1. 0%,3. 6%,2. 6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

• 单位
  湖北中医药大学; 三峡大学; 宜昌市第一人民医院