<正>G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor,GPCR)是一类7-次跨膜蛋白,参与介导多种重要的生理功能,是畅销药物中占比最高和最成功的靶点之一。几十年来,靶向GPCR的药物研发一直是学术界和制药界的热门焦点,这些已发现并批准使用的GPCR药物为多种人类疾病的治疗提供了可能性,包括癌症、病毒感染、炎症性疾病和代谢性疾病等,例如艾塞那肽、利拉鲁肽、利西拉肽和阿比鲁肽等靶向胰高血糖素样肽1受体的肽类药物已用于2型糖尿病的治疗[1];