本发明公开了一种小分子硼药,具有式Ⅰ结构,其中,R为邻位-碳硼烷、间位-碳硼烷及对位-碳硼烷中的任意一种;n为1-5的任一整数;该硼药可通过氨基酸转运体LAT1转运进入细胞,提高肿瘤细胞内的硼含量,可通过氟-18标记用PET示踪定量。本发明制备的硼药结构简单,硼含量高,易于用氟-18标记后用PET示踪定量,毒性较低,能实现动物肿瘤组织与血液中的硼含量比大于3.5的效果。