琥珀酸普芦卡必利的降解试验及降解产物的结构鉴定

作者：闫翔宇; 梅雪娇; 严相平^*

来源：华西药学杂志, 2023, 38(05): 530-533.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2023.05.012

• 琥珀酸普芦卡必利
• 强制降解试验
• 梯度洗脱
• 降解杂质
• 结构推测
• 杂质收集
• 质谱
• 结构确证
• 降解途径

目的 研究琥珀酸普芦卡必利在酸、碱、氧化、光照等条件下强制破坏产生的降解杂质结构和来源。方法 在各条件下强制破坏琥珀酸普芦卡必利，得到降解产物；采用Kromasil C18色谱柱(150 mm×3 mm, 5μm),以磷酸盐缓冲液-乙腈-甲醇(90:5:5)为流动相A,甲醇-乙腈(1:1)为流动相B,梯度洗脱，分离得到有关物质。利用MS研究主要降解杂质的结构，归属杂质来源，推测形成路径。结果 推测降解产物为4-氨基-5-氯-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺、4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-氧-1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺、2-羟基-4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺、4-氨基-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺。结论 成功推测了琥珀酸普芦卡必利强制碱、氧化、光降解产物的结构，并阐明其产生途径，可为琥珀酸普芦卡必利的稳定性研究及质量控制提供依据。

• 单位
  江苏省药物研究所有限公司; 南京科技职业学院