3'-端肽缀合修饰提高寡核苷酸的血清稳定性(英文)

作者：邹朗; 黄野; 王晓锋; 马元; 刘洋; 关注; 张礼和; 杨振军

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2014, 23(04): 215-219.

• 小干扰RNA
• 血清稳定性
• 肽缀合
• 核酸酶

RNA干扰被广泛用于传染性疾病及恶性肿瘤的基因治疗领域,但体内稳定性较差限制了其在临床上的应用。本文报道了在siRNA正义链的3’-端缀合不同长度的肽片段均能够明显提高血清稳定性,而在siRNA反义链的3’-端缀合相同的肽片段则对血清稳定性没有影响。血清中的RNaseA能够选择性水解siRNA正义链3’-末端缀合的肽片段,从而得到原siRNA片段,但反义链3’-末端缀合肽缀合物则不能在血清中得到原siRNA片段。该结果进一步证明RNase A对siRNA双链的进攻具有方向性。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室