本发明公开了辣椒素在抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。本发明通过研究发现,辣椒素可以抑制尼日利亚菌素、微晶型尿酸钠和明矾等不同激动剂对NLRP3炎症小体的激活,但不影响NLRC4、AIM2等炎症小体的活化,还可以抑制NLRP3炎症小体的组装,包括抑制NLRP3与ASC蛋白的结合以及ASC斑点的形成。另外,本发明还发现辣椒素可以抑制脂多糖诱导的败血症。可见,辣椒素可以作为NLRP3炎症小体活化抑制剂以及作为预防或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的潜在药物。