2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸的新合成方法

作者：孙鹏; 邢阳阳; 胡堂路; 孟维康; 谭兴武; 滕洪胜; 杨春河

来源：农药, 2023, 62(07): 482-485.

DOI：10.16820/j.nyzz.2023.4014

• indazapyroxamet
• 2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸
• 合成

[目的]开发杀虫剂indazapyroxamet中间体2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸的新合成路线。[方法]从2-甲基-3-硝基溴苯出发,经过甲基氧化、缩合等过程得到邻硝基亚胺中间体,以三正丁基膦还原环化得到关键的2H-吲唑母核。随后经过插羰反应和水解反应得到2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸。[结果]整条路线有5步反应,总收率47%。[结论]该路线新颖、原材料易得、条件温和、收率高,避免了使用危险的叠氮化钠,适于工业化生产,也为该类新农药的创制提供了有力的技术支持。

• 单位
  海利尔药业集团股份有限公司