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摘要
目的 分析晶习对辛伐他汀氧化稳定性的影响。方法 将辛伐他汀从不同极性的溶剂混合物中重结晶，制备辛伐他汀的不同晶习，使用电子顺磁共振波谱仪（EPR）表征氧化稳定性，采用密度泛函理论（DFT）方法计算分析氧化位点，使用多晶X射线衍射仪（PXRD）进行晶面检测分析。结果 制备得到辛伐他汀I晶型的薄片状和棒状两种晶习，EPR结果显示棒状晶习氧化稳定性更好，DFT计算显示辛伐他汀氧化位点在辛伐他汀六氢萘片段上，PXRD结果显示薄片状晶习比棒状晶习暴露的氧化位点更多。辛伐他汀晶习不同导致各晶面占比不同，活泼氧化位点的暴露比例不同，活泼氧化位点暴露越多的晶习越不稳定，而将活泼位点更多保护在晶体内部的晶习更加稳定。结论 开发了一种高效、无损的氧化稳定性EPR检测方法，为药物晶习的相关研究提供了新思路和新方法。
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单位浙江京新药业股份有限公司; 浙江大学
