4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

作者：马玉卓; 刘鹰翔; 周玉平; 梅文杰; 佘志刚

来源：广东药学院学报, 2005, (06): 649-651.

DOI：10.16809/j.cnki.1006-8783.2005.06.002

• 4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮
• 合成
• 抑癌活性 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenylfuran-2(5H)-one
• synthesis
• anticancer activity

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论...

• 单位
  中山大学; 广东药科大学