PPAR激动配体JTT-20993的合成

作者：蔡小华; 胡薇

来源：中国新药杂志, 2004, (10): 912-914.

• 丙酰乙酸乙酯
• JTT-20993
• 药物合成
• 糖尿病
• 降血脂

目的:合成PPAR激动配体JTT-20993。方法:以丙酰乙酸乙酯为起始原料,先溴化得到4-溴丙酰乙酸乙酯,然后与苯甲酰胺回流环合得到2-(5-甲基-2-苯基-4-(？)唑基)-乙酸乙酯,再还原成醇,并甲磺酰化,得到中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-(?)唑基)-乙醇甲磺酸酯,最后与4-羟基苄基丙二酸二甲酯缩合,得到目标物JTT-20993。结果:目标物经核磁共振氢谱确证,总收率为56.9％。结论:本法反应步骤少,原料便宜,总收率高,优于文献方法。

• 单位
  怀化医学高等专科学校; 南昌大学分析测试中心