头孢洛扎的7-位侧链噻二唑衍生物TATD的制备方法

作者：周军荣; 张佳; 江东; 杨彪

来源：中国抗生素杂志, 2019, 44(09): 1054-1059.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006596

• 合成
• TATD
• 一锅法反应
• 工业化

首先将起始原料2-肟氰基乙酸乙酯与2-溴代异丁酸叔丁酯反应得到中间体1,中间体1再与氨水进行反应合成中间体2,接着依次与五氯化磷、氯化铵及氢氧化钠水溶液进行一锅法反应制备中间体3,最后中间体3与硫氰酸铵进行合环反应合成TATD。该工艺得到的TATD收率及纯度较高,原料易得,适合工业化生产。

• 单位
  浙江东邦药业有限公司