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摘要
喜树碱作为蓝果树科喜树Camptotheca acuminata Decne的重要活性成分，是一种广谱高效的抗肿瘤药物。但喜树碱水溶性差、无肿瘤靶向性、毒副作用强和E环结构不稳定等缺陷，使其临床应用受到了极大的限制。喜树碱E环是重要的抗肿瘤活性官能团，其含有一个六元内酯环结构，能够与抑制Topo I特异性结合，抑制Topo I活性。但E环在生理条件下易被水解开环而降低药物活性，且开环后的喜树碱钠盐具有严重的细胞毒性。本文对喜树碱E环的结构修饰研究进行综述，为将来基于喜树碱E环修饰类药物研发提供一定思路。
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