本发明公开了一种自由基介导的二酰基过氧化物与含氮亲核试剂的脱羧C(sp~3)-N交叉偶联反应方法。该方法使用新颖的二酰基过氧化物作为烷基化试剂,在铜催化下对各种不同的含氮亲核试剂引入不同的烷基,反应条件温和简单、经济便宜、产率优异,反应底物适应性好。