摘要
为研究肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶(XOD)的抑制作用,以黄嘌呤为底物,测定肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性的IC50、抑制类型和抑制常数。抑制类型由Lineweaver-Burk双倒数作图法来判断,并计算相应的抑制常数(KI和KIS)。还研究了肉桂醛缩氨基脲对小鼠血尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD活性的影响。肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性抑制效果显著,IC50为55.48μmol/L,是混合型可逆抑制,抑制常数KI为27.25μmol/L,KIS为50.30μmol/L。与模型组相比,肉桂醛缩氨基脲能显著降低小鼠血清尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD,呈显著性差异(P<0.05,n=10)。活性顺序是:别嘌呤醇>肉桂醛缩氨基脲>肉桂醛。肉桂醛缩氨基脲对黄嘌呤氧化酶活性抑制效果显著,能显著降低小鼠血尿酸质量浓度、血清XOD活性和肝脏XOD活性,是值得进一步研究的降低尿酸、治疗痛风的候选药物。
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单位江西中医药大学; 生命科学学院