罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学

作者：刘胜利; 黄晓晖; 高署

来源：中国临床药理学与治疗学, 2017, 22(09): 1022-1028.

• 罗西维林注射液
• 药代动力学
• 单次给药
• 多次给药

目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53)ng/m L;V分别为(276.50±128.52)、(274.88±114.71)、(384.13±149.85)L;CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73)L/h;AUC0-t分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33)ng·m L-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)%、(0.48±0.28)%和(0.39±0.37)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09)ng/m L;CLss为(7.97±2.55)L/h;AUCss为(1 188.38±201.79)ng·m L-1·h。蓄积因子R为(4.18±1.43)%。结论:静脉滴注罗西维林注射液1040 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1%。

• 单位
  合肥合源药业有限公司; 安徽医科大学