托匹司他高效环保合成工艺的研究

作者：邓晨希; 聂敏奎; 尹璐^*; 雷蕊蕊; 尹自秋; 朱杰

来源：当代化工研究, 2023, (21): 140-142.

DOI：10.20087/j.cnki.1672-8114.2023.21.044

• 托匹司他
• 抗高尿血酸
• 抗痛风
• 高效环保合成工艺

以浓硫酸作为催化剂条件下，2溴4吡啶羧酸为起始原与甲醇进行酯化反应，生成2溴4吡啶羧酸甲酯；经低温肼解得到2溴4吡啶甲酰肼，再与4氰基吡啶在甲醇溶液中，甲醇钠作为催化剂，缩合关环得到2-溴-4-[(5-吡啶-4-基)-1H-[1,2,4]三唑-3-基]-吡啶，然后与亚铁氰化钾在碘化钾、碳酸钠，N,N二甲基乙二胺催化进行氰基化反应得到托匹司他粗品，加入活性炭脱色，经重结晶操作后得到目标化合物纯品。改进后的工艺原料易得，反应条件温和，工艺路线短，适合工业化生产。本文选用安全价廉的氰基来源，避免使用剧毒的氰基化试剂，减少环境危害；起始原料易得，反应条件温和、步骤少，产品收率高纯度好，适合工业化大量生产。

• 单位
  成都大学; 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所