卟啉介导抗癌药物的合成及其活性研究

作者：李东红; 刘建仓; 刁俊林

来源：中国药物化学杂志, 2008, (03): 180-185.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2008.03.011

• 替加氟
• 卟啉
• 金属卟啉衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性 ftorafur
• porphyrin
• metalloporphyrin derivative
• synthesis
• antitumor activity

目的设计合成新型替加氟卟啉化合物及其金属络合物,并评价其抗肿瘤活性。方法根据卟啉对肿瘤组织的选择性滞留作用,设计了3个卟啉替加氟化合物及3个金属络合物,并以吡咯和取代苯甲醛为原料经4步反应以满意的收率得到目标化合物。采用MTT法,以替加氟为阳性对照药,评价目标化合物对人结肠癌Lovo细胞株和人肝癌SMCC-7721细胞株的抗肿瘤活性;同时通过裸鼠体内抗肿瘤实验进一步评价金属络合物4b的体内抗肿瘤活性。结果合成了6个未见文献报道的新化合物,其结构经IR、UV-vis1、H-NMR、MS及元素分析确证;体外活性实验表明,3个卟啉替加氟化合物表现出与替加氟相似的抗肿瘤活性,而3个金属络合物的抗肿瘤活...

• 单位
  创伤、烧伤与复合伤研究国家重点实验室; 第三军医大学大坪医院