环丙沙星衍生物及其抗菌活性

作者：李闯; 张姝

来源：国外医药.抗生素分册, 2018, 39(03): 235-245.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005117

• 氟喹诺酮
• 环丙沙星
• 抗菌
• 杂合体
• 构-效关系

细菌感染是院内感染的罪魁祸首,严重威胁人类健康,给各国医疗系统造成了沉重的负担。环丙沙星是第三代喹诺酮药物,具有优秀的抗微生物活性、良好的药代动力学性质和安全性等诸多优点,在临床上广泛用于各种细菌感染的治疗。然而,本品已在临床上使用了30年,耐药性问题愈发严峻。因此,亟需对其进行进一步修饰以克服耐药性问题。近年来,药物化学家设计合成了多个系列的环丙沙星衍生物,并评价了它们的抗菌活性。其中的某些衍生物显示出良好的活性,值得进一步开发。本文综述了近年来环丙沙星衍生物在抗菌领域的研究进展,并探讨此类化合物的构-效关系,以启迪科学家做进一步合理设计。