不同剂量注射用左旋泮托拉唑钠抑制胃酸分泌的药动学和药效学研究

作者：丁莉坤; 高晓华; 宋薇; 张迪; 张娟利; 文爱东; 杨林^*

来源：中南药学, 2019, 17(12): 2064-2068.

• 左旋泮托拉唑钠
• 药动学
• 药效学

目的观察不同剂量注射用左旋泮托拉唑钠抑制健康受试者胃酸分泌的药动学和药效学特征。方法采用单中心、开放、剂量递增的实验设计,筛选12名健康受试者,依次给予10、20、40和80 mg注射用左旋泮托拉唑钠,采用LC-MS/MS法测定左旋泮托拉唑血药浓度,计算药动学参数;同时筛选32名健康受试者,随机分成4组,分别给予不同剂量的注射用左旋泮托拉唑钠,监测24 h胃内p H的动态变化,分析血药浓度与抑制胃酸分泌之间的关系。结果静脉滴注不同剂量左旋泮托拉唑钠后,主要药动学参数:Cmax分别为(1240±299.5)、(2500±389.8)、(4330±1357.7)和(10 000±2908.6)ng·m L-1,t1/2分别为(1.4±0.5)、(1.5±0.5)、(1.7±0.6)和(1.9±0.6)h,AUC0～t分别为(1816.1±636.7)、(3758.9±1624.2)、(6315.4±2664.4)和(14 608.2±5172.6)h·ng·m L-1。给予不同剂量注射用左旋泮托拉唑后,p H> 4的时间比例分别为(23.3±21.1)%、(39.0±23.1)%、(70.5±26.3)%和(53.8±20.2)%,p H> 6的时间比例分别为(9.9±9.3)%、(19.5±15.1)%、(52.8±29.2)%和(31.5±14.4)%。结论注射用左旋泮托拉唑钠剂量在10～80 mg内呈现线性药动学特征,而40 mg剂量组的抑酸效果优于其他剂量组,抑酸效应呈现饱和现象。

• 单位
  中国人民解放军空军军医大学