厄拉戈利合成工艺研究

作者：王腾; 陈金萍; 孟可; 付德才^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(06): 330-334.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.06.002

• 厄拉戈利
• Suzuki偶联
• N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲
• 合成工艺

目的优化厄拉戈利的合成工艺。方法以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲为起始原料,经环缩合、碘代、Suzuki偶联、亲核取代后酸解脱除氨基Boc保护基、溴代丁酸乙酯亲核取代、水解共6步反应合成厄拉戈利。结果与结论目标物的结构经1H-NMR谱确证,总收率为44.9%(以N-[2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]脲计),纯度达98.0%以上(HPLC法)。该合成方法操作简单,中间体容易分离纯化,目标产品纯度高,适合规模化生产。

• 单位
  河北科技大学