抗肿瘤活性物CH330331在大鼠肝微粒体代谢及对药酶影响作用的研究

作者：孙海燕; 和凡; 毕惠嫦; 黄文林; 黄民

来源：中国临床药理学与治疗学, 2010, 15(06): 607-612.

• CH330331
• 肝微粒体
• CYP450
• Cocktail CH330331
• Liver microsomes
• CYP450
• Cocktail

目的:体外研究大鼠肝微粒体中CH330331代谢的酶促动力学,并利用"Cocktail"探针药物模型,研究CH330331对主要CYP450亚型的体外抑制作用。方法:优化CH330331在大鼠肝微粒体中孵育的条件,并进行酶促动力学研究;探讨体外"Cocktail"探针药物模型的组成,并研究CH330331对CYP450亚型的体外抑制作用。结果:CH330331代谢的酶促动力学参数:最大反应速率(Vmax)为2.08μmol/(min.mgpro-tein),米氏常数(Km)为18.96μmol/L。CH330331对大鼠CYP1A2、CYP2C9和CYP2D6有弱抑制作用,对大鼠CYP2C19...

• 单位
  中山大学; 中山大学肿瘤防治中心; 深圳职业技术学院