本发明公开了一种制备2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃衍生物的方法,是在经济的反应溶剂中,以N-烯丙基-4-甲氧基-N-乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘化合物作为反应原料,在金属钯催化剂作用下,反应得到多取代的2-氨基-3-亚甲基-3,6-二氢吡喃类衍生物。本发明反应条件温和,原料廉价易得,且反应操作简单,产率较高,合成底物的路线成熟,可操作性强,为多类药物分子和天然产物的高效合成提供关键的骨架结构,并且可以广泛适用于工业化规模生产。