环糊精包合氟苯尼考在猪体内的药代动力学研究

作者：张乐; 张广峰; 朱崇淼; 吴植^*; 朱善元; 于生兰; 封琦; 邢晓玲; 赵倩楠

来源：中国畜牧兽医, 2020, 47(06): 1934-1941.

DOI：10.16431/j.cnki.1671-7236.2020.06.033

• 环糊精包合氟苯尼考
• 猪
• 高效液相色谱法
• 药代动力学
• 生物等效性

为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考(受试制剂F)与国外同类产品(R1)、国内同类产品(R2)在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪(体重15 kg±2 kg),分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/(kg·BW),采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度(Cmax)分别为16.0845、18.3287和21.1678μg/mL,药物达峰时间(Tmax)分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积((0-∞))(AUC0-∞)分别为144.7327、118.2670和123.3715μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%(R1)和117.52%(R2)。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。

• 单位
  江苏农牧科技职业学院