官能团化的仲胺广泛存在于生物和天然产物,在有机化学中具有重要的地位.此外,含硼酸频哪醇酯的芳香仲胺是一种重要的有机合成中间体.研究了在氢氧化钠和乙醇的存在下,联硼酸频哪醇酯作为还原剂,含硼酸频哪醇酯的芳香伯胺和醛的一锅两步还原胺化反应.通过对碱、温度、溶剂、时间、醛的用量等进行筛选,在较优的反应条件下以中等到较好的收率得到了一系列相应的含硼酸频哪醇酯的芳香仲胺.该方法产率较高,具有良好的官能团容忍性,并且合成的芳香仲胺中硼酸频哪醇酯取代基还可以进一步官能团化.
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