本发明公开了一种7,10-二甲氧基-10-DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势,有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性,具有很大的应用前景。