那格列奈类似物的合成与活性测定

作者：张建新; 董俊军; 韩寒; 宫泽辉; 黄世杰; 刘克良

来源：中国药物化学杂志, 2004, (06): 21-25+48+4.

• 药物化学
• 制备
• 化学合成
• 那格列奈类似物
• 降血糖药物 medicinal chemistry
• preparation
• chemical synthesis
• nateglinide analogues
• hypoglycaemic agent

目的合成新型那格列奈类似物 ,评价其对小鼠血糖的影响。方法以N 异丙基哌嗪、N 异丙基哌啶 4 羧酸、反式 4 二甲氨基环己烷 1 甲酸及各种取代苯丙氨酸为原料合成目标化合物 ,并通过小鼠禁食后给药、口服葡萄糖、采尾血测血糖 ,来确定新化合物对血糖值的影响。结果共合成4 3个新化合物 ,经元素分析、红外光谱、旋光、核磁共振氢谱和质谱确定结构 ;其中化合物 1对小鼠血糖升高有明显的抑制作用。结论所合成的那格列奈类似物 (1)有明显降糖活性 ,且手性中心为S构型 ,与对照药构型相反。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所