Al18F标记NOTA-FAPI-04用于神经内分泌肿瘤的PET诊断

作者：沈华; 李潇; 吴明红^*

来源：现代医用影像学, 2021, 30(09): 1600-1603.

• 生长抑素受体
• 18F-NOTA-FAPI-04" name="keyword">Al18F-NOTA-FAPI-04
• 正电子发射扫描
• 神经内分泌肿瘤

奥曲肽等生长抑素类似物(SSA)显像剂DOTATATE、DOTATOC等作为神经内分泌肿瘤(NET)的靶向显像剂对于临床精准诊断具有明显的优势,但是受限于SSTR亚型较多及SSTR阴性等情况,奥曲肽类显像剂存假阴性及假阳性等问题亟待解决。本研究利用靶向肿瘤成纤维成分的NOTA-FAPI-04作为靶向分子,通过运用新型的Al18F标记方法实现PET显像剂的合成,经Radio-HPLC验证标记率和稳定性。活体显像分别在荷SSTR高表达的IMR-32细胞和荷SSTR低表达的HCT116细胞的模型鼠进行靶向显像和阻断显像。结果显示该方法可实现Al18F对NOTA-FAPI-04的高效标记,体外稳定性可满足药物使用。实验动物PET显像发现,药物经尾静脉注射30分钟后在皮下瘤肿瘤区域富集,肿瘤摄取率达3.1±0.3%(IMR-32细胞)和3.3±1.1%(HCT116细胞)。Al18F-NOTA-FAPI-04对于SSA显像具有明确的补充价值,尤其是对SSTR低表达的神经内分泌肿瘤具有明确的检出价值。

• 单位
  环境与化学工程学院; 中国科学院上海应用物理研究所; 上海大学