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摘要
目的 以剂型改造为出发点优选复方蜘蛛香凝胶贴膏（Compound Zhizhuxiang Gel Plaster,CZGP）处方，考察单一促渗剂与二元复合促渗剂的促渗作用，并初步考察CZGP与原处方香果健消片（Xiangguo Jianxiao Tablets,XJT）的镇痛作用。方法 以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评分为评价指标，采用D-最优混料设计优化凝胶贴膏处方；选择3种常用透皮促渗剂氮酮、丙二醇、薄荷醇，以木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷为指标，通过干加热透皮系统评价单一促渗剂和二元复合促渗剂的促渗作用，筛选最优促渗剂；通过小鼠（幼鼠）醋酸扭体实验初步评价CZGP与XJT的镇痛作用。结果CZGP的最佳处方为酒石酸1.000 g、PVP K90 6.000 g、NP700 11.000 g、甘羟铝0.800 g、甘油35.000 g、水21.200 g；不同的一元促渗剂及二元促渗剂中，以3%丙二醇促渗作用最好，木香烃内酯、去氢木香内酯、橙皮苷的渗透速率分别为45.744、49.903、14.898μg/（cm2·h），增渗倍数分别为1.523、1.602、2.636;CZGP对小鼠（幼鼠）醋酸扭体具有镇痛作用，且镇痛率高于XJT。结论 CZGP具有良好的体外经皮渗透性及镇痛作用，为中药复方口服制剂改造为经皮给药制剂提供思路。
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