二苯甲酮类化合物的合成及抗真菌活性

作者：林艳; 黄应正; 马广强; 崔航青; 高映; 舒积成

来源：中国实验方剂学杂志, 2017, 23(22): 60-64.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2017220060

• 二苯甲酮类化合物
• 合成
• 抗真菌活性
• 体外最低抑菌浓度

目的:合成二苯甲酮类化合物,对其进行结构表征,并研究其抗真菌活性,初步探讨二苯甲酮类抗真菌活性的构效关系。方法:以苯甲酰氯或邻苯二甲酸酐为原料,经傅克酰基化反应合成二苯甲酮类化合物;经1H-NMR,13C-NMR和MSESI确证结构;通过药敏试验测定目标化合物对4种常见真菌的体外最低抑菌浓度。结果:合成并鉴定出13个二苯甲酮类化合物(a1a6,b1,c1c6),均具有不同程度的抗真菌活性(MIC=5.451 278 mg·L-1),其中4-氟-二苯甲酮(a2)抗白色念珠菌活性最强(MIC=55.08 mg·L-1),4-氯-4’-硝基-二苯甲酮(a4)显示强抗安琪酵母菌活性(MIC=5.45 mg·L-1),2,4,6-三甲基-二苯甲酮(b1)抗黑曲霉菌活性最好(MIC=55.62 mg·L-1)。结论:合成的二苯甲酮类化合物具有抗真菌活性,提示二苯甲酮类化合物具有广谱抗真菌性;不同结构对不同真菌具有不同的敏感度,其中羰基官能团对其活性起关键作用,且不同取代基对目标化合物抗真菌活性影响较大,被多个氯原子取代的二苯酮衍生物的抗真菌活性最为突出。实验结果可为二苯甲酮类化合物抗真菌活性的结构修饰提供思路和参考。

• 单位
  江西中医药大学; 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 江西中医药大学药学院