氢溴酸右美沙芬片在中国健康受试者的生物等效性研究

作者：苏健芬; 徐佐恒; 申子涵; 史犇; 古文钊; 简健清; 胡建楣; 吴子兴; 杨辉^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(21): 2615-2620.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.21.021

• 氢溴酸右美沙芬
• 生物等效性
• 药代动力学

目的 评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服氢溴酸右美沙芬受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法 采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计，空腹组和餐后组受试者各36例，每周期口服受试制剂或参比制剂15 mg,用LC-MS/MS法测定右美沙芬及活性代谢产物O-去甲基右美沙芬的血药浓度，WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数，SAS 9.4软件进行统计分析。结果 空腹组受试制剂与参比制剂中右美沙芬的药代动力学参数：Cmax分别为(2.63±2.55)和(2.55±2.43)ng·mL-1,AUC0-t分别为(25.24±29.32)和(25.42±28.51)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(26.13±30.40)和(26.34±29.60)h·ng·mL-1,Tmax分别为2.17和2.31 h,t1/2分别为(7.71±1.94)和(8.00±1.78)h。空腹组受试制剂与参比制剂中O-去甲基右美沙芬的药代动力学参数：Cmax分别为(2.81±1.36)和(2.60±1.37)ng·mL-1,AUC0-t分别为(14.97±6.26)和(14.61±6.10)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(15.51±5.93)和(14.97±6.01)h·ng·mL-1,Tmax分别为1.89和1.82 h,t1/2分别为(9.16±22.07)和(7.44±10.44)h。餐后组受试制剂与参比制剂中右美沙芬的药代动力学参数：Cmax分别为(4.19±3.28)和(3.77±2.75)ng·mL-1,AUC0-t分别为(39.65±43.04)和(38.69±39.44)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(41.84±48.30)和(40.69±43.16)h·ng·mL-1,Tmax分别为2.00和2.25 h,t1/2分别为(8.32±2.35)和(8.31±1.99)h。餐后组受试制剂与参比制剂中O-去甲基右美沙芬的药代动力学参数：Cmax分别为(3.78±1.67)和(3.21±1.47)ng·mL-1,AUC0-t分别为(18.63±5.17)和(18.28±5.60)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(19.00±5.28)和(18.80±5.80)h·ng·mL-1,Tmax分别为2.00和2.00 h,t1/2分别为(5.45±2.57)和(5.72±2.95)h。空腹/餐后条件下口服氢溴酸右美沙芬片受试制剂和参比制剂15 mg后血浆中原型药物右美沙芬的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均数比的90%置信区间均80.00%～125.00%。结论 氢溴酸右美沙芬片的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下，均具有生物等效性。

• 单位
  广州市番禺区中心医院; 暨南大学